Prospect LIPOSTAT, comprimate

• ATC
• Precautii
• Interactiuni medicamentoase
• Farmacocinetica
• Dozaj si administrare
• Mecanism de actiune/efecte clinice
• Forma de prezentare
• Indicatii
• Contraindicatii
• Reactii adverse

Producator: Bristol-Myers Squibb

• ACID NICOTINIC, comprimate
• HYASON, fiole
• ALFACHIMOTRIPSINA, flacon injectabil
• LESCOL, capsule
• LIPANOR 100 mg, capsule
• GEVILON, comprimate filmate
• LIPANTHYL 100, gelule
• CHOLESTYRAMIN, pulbere
• OLBETAM, capsule
• MEVACOR, comprimate

ATC

B04AB - INHIBITORI AI HMG COA

Precautii

Functia hepatica: Inhibitorii reductazei HMG-CoA produc modificari biochimice ale functiei hepatice. In terapia cu pravastatin s-a produs cresterea enzimelor hepatice la mai putin de trei ori limita superioara normala. La majoritatea pacientilor tratati cu acest medicament in testele clinice, valorile crescute au scazut ulterior spre valorile initiale, chiar daca s-a continuat tratamentul cu aceeasi doza. Ca si in cazul tratamentului cu alti agenti cu efect hipolipemiant, testele privind functia hepatica trebuie efectuate periodic. O atentie speciala trebuie sa se dea pacientilor la care apar concentratii crescute de transaminaze. Testele functiei hepatice trebuie repetate pentru a confirma cresterea acestora si ulterior monitorizarea la intervale dese de timp. In cazul in care concentratiile de alanina aminotransferaza (ALAT) si aspartat aminotransferaza (ASAT) sunt egale sau depasesc de trei ori limita normala superioara si persista, terapia trebuie intrerupta. Trebuie avuta grija cand se administreaza pravastatin la pacienti cu afectiuni hepatice in antecedente sau alcoolici. Muschii scheletici: S-au raportat: mialgie, miopatie si rabdomiolize la pacientii care utilizeaza inhibitori ai reductazei HMG-CoA. Pentru pacientii tratati cu pravastatin s-au raportat numai rar mialgii fara complicatii, de altfel cu o incidenta similara si cu cea de la placebo. Pravastatin nu a fost evaluat la pacienti cu hipercolesterolemii genetice rare.

Interactiuni medicamentoase

Ciclosporina: Unele investigatii au masurat nivelurile plasmatice ale ciclosporinei la pacientii tratati cu pravastatin si pana in prezent aceste rezultate nu au indicat cresteri semnificative ale acestora. Intr-un studiu de doza unica, nivelurile plasmatice de pravastatin au fost gasite crescute la pacientii cu transplant cardiac care au primit ciclosporina. Warfarin: Nu a fost raportat nici o interactie a pravastatinului cu acest medicament. Altele: Spre deosebire de alti inhibitori de HMG-CoA reductaza, pravastatin nu este metabolizat semnificativ de citocromul P450 3A4. De aceea, in vivo, nivelele plasmatice de pravastatin nu sunt crescute cand citocromul P450 3A4 este inhibat de agenti ca: itraconazol sau diltiazem. In studiile de interactiune cu aspirina, antiacizi (administrate cu o ora inainte de pravastatin), cimetidina, gemfibrozil, acid nicotinic sau probucol, nu s-a observat nici o diferenta semnificativa in biodisponibilitatea pravastatinului. De asemenea, in timpul testelor clinice nu s-au raportat interactii ale pravastatin cu diuretice, antihipertensive, digitala, inhibitori ai enzimei conversiei, blocanti ai canalelor de calciu, beta-blocanti sau nitroglicerina. Utilizare pediatrica: Siguranta si eficacitatea la pacientii sub 18 ani nu au fost stabilite.

Farmacocinetica

Lipostat este administrat oral in forma activa. Este rapid absorbit cu maximum de nivel plasmatic atins la 1-1,5 ore de la ingestie. Efectele medicamentului de scadere a lipidelor sunt similare, fie ca este administrat la masa sau cu o ora inainte. Perioada de injumatatire a eliminarii plasmatice (T1/2) a pravastatinului este cuprinsa intre 1-1,5 ore. Dupa administrare intravenoasa aproximativ 47% din clearance-ul din intregul corp se efectueaza renal si 53% pe cai extrarenale. Desi exista doua cai de eliminare, exista posibilitatea de a compensa excretia la pacientii cu insuficienta renala sau hepatica. Produsul major de degradare al pravastatinului este izomerul metabolit 3-alfa-hidroxi. Acest metabolit are activitatea inhibitorie asupra reductazei HMG-CoA cuprinsa intre 1/10-1/40 din cea a compusului initial.

Dozaj si administrare

Inainte de a se initia terapia cu Lipostat pacientul trebuie sa respecte o dieta standard de scadere a colesterolului. Dieta trebuie continuata pe perioada tratamentului. Dozajul recomandat pentru Lipostat este de 10-40 mg administrat o data zilnic la culcare. Doza de start uzuala este de 10-20 mg. Daca colesterolul seric este semnificativ ridicat (de ex. C-Total este peste 300 mg/dl) dozajul poate fi initiat la 40 mg zilnic. Lipostat poate fi luat in afara meselor si de asemenea in doze divizate. Desi efectul maxim al unei doze este evident in intervalul a 4 saptamani, determinarile periodice de lipide trebuie efectuate pe aceasta perioada si dozajul trebuie ajustat conform raspunsului pacientului la terapie pentru a se stabili directiile de tratament. Pentru pacientii care iau ciclosporina cu sau fara alte imunosupresoare, concomitent cu pravastin, terapia trebuie initiata cu 10 mg zilnic si cresterea dozelor trebuie sa se efectueze cu grija. Majoritatea pacientilor tratati cu aceasta combinatie primesc maximum 20 mg zilnic de pravastatin. Terapie concomitenta: Efectele Lipostat de scadere a lipidelor exercitate asupra colesterolului total si LDL sunt amplificate cand este combinat cu o rasina coligativa cu bila acida. Cand se co-administreaza rasina (de ex. colestiramina, colestipol) Lipostat trebuie administrat fie 1 ora sau mai mult inainte de masa, sau cel putin patru ore dupa rasina.

Mecanism de actiune/efecte clinice

Lipostat este prezentat in cutii cu 30 comprimate (3 blistere a cate 10 comprimate), fiecare comprimat contine 10 mg sau 20 mg de pravastatin.

Forma de prezentare

Lipostat este prezentat in cutii cu 30 comprimate (3 blistere a cate 10 comprimate), fiecare comprimat contine 10 mg sau 20 mg de pravastatin.

Indicatii

Terapia cu Lipostat trebuie considerata ca o componenta de interventie pentru riscul multiplu crescut pentru boala vasculara aterosclerotica datorata hipercolesterolemiei. Lipostat trebuie sa fie utilizat asociat cu o dieta ce limiteaza grasimile saturate si colesterolul atunci cand raspunsul la dieta si alte masuri ne-farmacologice singure nu sunt adecvate. La pacientii cu infarct miocardic anterior si niveluri serice medii normale) de colesterol, Lipostat este indicat pentru reducerea riscului infarctului miocardic recurent, necesitatea procedurilor de revascularizare si pentru a reduce riscul atacului si a atacului ischemic tranzitoriu (TIA). La pacientii hipercolesterolemici fara boala coronariana - cardiaca evidenta, Lipostat este indicat ca un auxiliar al dietei pentru a reduce riscul procedurilor de revascularizare fatale sau nefatale si pentru a ameliora supravietuirea prin reducerea deceselor cardiovasculare. Pentru pacientii hipercolesterolemici cu boala aterosclerotica cardiovasculara, Lipostat este indicat ca un adjuvant la dieta pentru a incetini cursul aterosclerozei si a reduce incidenta evenimentelor cardiovasculare clinice. Lipostat este indicat pentru reducerea lipidemiilor totale ridicate la pacientii cu hipercolesterolemie primara.

Contraindicatii

Hipersensibilitatea la orice component al acestui medicament, o afectare a functiilor hepatice sau o crestere inexplicabila a functiei hepatice sunt contraindicatii absolute ale tratamentului cu Lipostat. De asemenea este contraindicat in sarcina si lactatie. Daca pacienta devine insarcinata in timpul administrarii acestui medicament, terapia trebuie intrerupta, iar pacienta avizata asupra riscului potential ca fetusul sa fie afectat.

Reactii adverse

Lipostat este in general bine tolerat. Evenimente adverse, clinice si de laborator, sunt de obicei usoare si trecatoare. Pe durata studiilor clinice, singurul eveniment advers care s-a produs semnificativ la pacientii tratati cu pravastatin fata de placebo a fost urticaria.