Prospect FLUOTHANE, solutie inhalanta

• ATC
• Proprietati farmacodinamice
• Proprietati farmacocinetice
• Sarcina si alaptare
• Conditii de pastrare
• Supradozare
• Efectul asupra abilitatii de a conduce autovehicule si de a manevra echipamente
• Precautii privind utilizarea
• Interactiuni medicamentoase si alte forme de interactiuni
• Forma de prezentare
• Indicatii
• Contraindicatii
• Reactii adverse
• Incompatibilitati

Producator: Zeneca

• EMLA plasture, plasture
• BRIETAL, pulbere injectabila
• XYLOCAINE, solutie injectabila
• EMLA crema, crema
• ULTRACAIN DS/DS forte, fiole
• AETHER PRO NARCOSI, flacon
• XILINA, fiole
• NARCOTAN, solutie inhalanta
• CALYPSOL, fiole
• BUPIVACAINA HCl, solutie injectabila

ATC

N01AB - DERIVATI HALOGENATI AI HIDROCARBURILOR

Proprietati farmacodinamice

Dupa inhalare, Fluothane se absoarbe prin alveole in curentul circulator. Prin sange, Fluothane circula in organism catre locul principal de actiune, creierul. Aici, Fluothane produce o deprimare progresiva a sistemului nervos central, incepand cu centrii superiori (cortex cerebral), raspandindu-se apoi catre centrii medulari vitali. Aceasta deprimare este reversibila. Totusi, modul sau de actiune, ca si al altor agenti anestezici, este necunoscut. Fluothane produce o scadere a debitului sanguin renal, a filtrarii glomerulare si a debitului urinar in mod reversibil si dependent de doza. Fluothane poate fi adsorbit pe cauciucul folosit pentru unele circuite pentru anestezie. Coeficientul de partitie cauciuc/gaz la 20 grade Celsius este de 120.

Proprietati farmacocinetice

Fluothane are o solubilitate in sange relativ scazuta si ca atare, concentratiile in alveole/sange se echilibreaza rapid. Se crede ca scaderea sub forma triexponentiala a concentratiilor sanguine ale Fluothane dupa intreruperea administrarii ar reprezenta distributia tricompartimentala: grupul bogat vascularizat (creier/cord/ficat), musculatura si tesutul adipos. Aproximativ 80% din Fluothane inhalat este eliminat sub forma nemodificata prin plamani. Restul de 20% este metabolizat la nivel hepatic prin mecanisme oxidative si, in conditii de hipoxie, prin mecanisme reducatoare. Principalii metaboliti sunt acidul trifluoracetic, bromurile si clorurile respective (pe calea oxidativa) si fluorurile (pe calea reducatoare). Concentratia maxima a metabolitilor se obtine la 24 ore post-operator si acestia sunt excretati renal in decurs de o saptamana.

Sarcina si alaptare

Datele obtinute din experimentele pe animale au aratat ca halothane poate avea un potential teratogen la unele specii. Desi aceste observatii nu pot fi extrapolate direct la om, este prudenta evitarea anesteziei generale cu agenti volatili in cursul primelor luni de sarcina, cu exceptia cazurilor in care aceasta este absolut necesara. Nu exista studii bine controlate cu Fluothane la femeile care alapteaza. Fluothane a fost detectat in laptele matern, dar efectele Fluothane asupra nou-nascutilor alimentati la san nu a fost stabilit. Totusi, Fluothane a fost larg utilizat timp de peste 30 de ani, aparent fara consecinte.

Conditii de pastrare

Flacoanele de Fluothane trebuie bine inchise si pastrate la temperaturi sub 25 grade Celsius, ferite de lumina. Fluothane trebuie pastrat in recipientul original pana imediat inaintea folosirii.

Supradozare

Nu exista un antidot specific. Tratamentul urmareste mentinerea functiei respiratorii (prin deplasarea pacientului in aer liber sau instituirea de urgenta a unei respiratii asistate) si a functiei cardiovasculare. Cazurile de ingestie accidentala trebuie tratate simptomatic.

Efectul asupra abilitatii de a conduce autovehicule si de a manevra echipamente

Pacientii trebuie avertizati ca executarea unor activitati care presupun indemanare, cum sunt: conducerea autovehiculelor si manevrarea unor echipamente poate fi afectata o perioada de timp dupa anestezia generala.

Precautii privind utilizarea

Deoarece Fluothane produce relaxarea musculaturii uterine se recomanda ca anestezia sa fie mentinuta cat mai superficiala in cursul intreventiilor obstetricale. Utilizarea in cursul interventiilor obstetricale, in special in concentratii mari, poate determina hemoragie post-partum. Rolul Fluothane in afectarea hepatica observata ocazional dupa anestezie nu a fost stabilit definitiv. Totusi, deoarece aceste cazuri se intalnesc mai frecvent dupa administrarea repetata a anestezicului, aparitia neexplicata a icterului si a pirexiei dupa expunerea la Fluothane trebuie privita ca o contraindicatie pentru utilizarea lui ulterioara. Expunerea repetata in decurs de trei luni trebuie evitata la toti pacientii. Alti factori de risc (cu exceptia expunerii repetate) par a fi sexul feminin, obezitatea si grupul de varsta medie. Prin administrarea anestezicelor halogenate au fost raportate modificari ale functiei hepatice, icter si necroza hepatica fatala. Aceste reactii apar ca indicatori ai reactiilor de hipersensibilizare la anestezice. Ciroza, hepatita virala sau alte afectiuni hepatice pre-existente pot fi un motiv pentru a selectiona un alt anestezic decat unul halogenat. Halothane este un vasodilatator cerebral puternic. Cresterea debitului sanguin cerebral si/sau a presiunii intracraniene poate fi observata in cursul anesteziei cu Fluothane. Aceste cresteri pot fi mai marcate in prezenta leziunilor intracraniene inlocuitoare de spatiu. Este recomandata folosirea unei hiperventilatii moderate in cursul interventiilor neuro-chirurgicale pentru a contracara cresterea presiunii intracraniene, care se poate produce sub Fluothane. La unii pacienti care au primit Fluothane a fost raportata hiperpirexia maligna, mai frecvent in cazul co-administrarii suxametoniului. Acest sindrom se intalneste si la alti agenti anestezici si poate raspunde la administrarea intravenoasa de dentrolen sodic. In timpul inducerii anesteziei cu Fluothane apare de obicei o scadere moderata a presiunii sanguine. (Halothane scade tensiunea arteriala intr-un mod dependent de doza). Presiunea sanguina tinde sa creasca cand concentratia vaporilor este redusa la nivelul de mentinere a anesteziei, dar de obicei ramane stabila sub nivelul inregistrat inaintea operatiei. Totusi, daca este necesar, se poate administra intravenos metoxamina (in mod obisnuit, 5 mg este doza adecvata) pentru a evita scaderea presiunii sanguine. Anestezia cu Fluothane se poate asocia cu bradicardia, care poate creste efectul sau hipotensiv. Trebuie luata in considerare administrarea intravenoasa a agentilor anticolinergici inaintea inductiei sau in cursul mentinerii anesteziei, mai ales in situatia in are este posibil sa predomine tonusul vagal sau cand Fluothane este folosit in asociere cu alti agenti care pot cauza bradicardie. In cursul anesteziei cu Fluothane au fost raportate aritmii cardiace. Se cere precautie in cazul administrarii Fluothane pacientilor cu feocromocitom, deoarece intra-operator aceasta poate conduce la o probabilitate crescuta de aparitie a aritmiilor. Fluothane poate determina depresie respiratorie, mai ales la concentratii mai mari. Cand sunt utilizati agenti anestezici volatili, cum este Fluothane, se recomanda asigurarea unei ventilatii adecvate a salilor. Halothane determina relaxarea musculaturii scheletice. Este necesara precautia in cazul administrarii Fluothane pacientilor cu miastenia gravis sau celor carora li se administreaza concomitent antibiotice aminoglicozidice.

Interactiuni medicamentoase si alte forme de interactiuni

Fluothane creste actiunea relaxantelor musculare nedepolarizante si efectele relaxante musculare ale aminoglicozidelor. Fluothane poate creste hipotensiunea cauzata prin efectul ganglioplegic al tubocurarinei. Trebuie acordata atentie in cazul administrarii adrenalinei la pacientii anesteziati cu Fluothane deoarece se poate precipita aparitia aritmiilor. Din acest motiv, doza de adrenalina trebuie redusa si se va administra un antiaritmic in functie de necesitati. Atentie trebuie acordata si in cazul altor simpatomimetice, in cazul aminofilinei, teofilinei si antideprimantelor triciclice, care pot, de asemenea, precipita aparitia aritmiilor.

Forma de prezentare

Halothane Ph. Eur.((RS) 2-brom-2-clor-1,1,1-trifluoretan stabilizat cu timol 0,01% w/w) este un lichid incolor, volatil.

Indicatii

Fluothane este un anestezic volatil corespunzator pentru inducerea si mentinerea anesteziei in orice tip de intreventie chirurgicala si la pacienti de orice varsta.

Contraindicatii

Fluothane este contraindicat la pacientii cu antecedente de hiperpirexie maligna sau la cei susceptibili de a dezvolta hiperpirexie maligna. Aparitia neexplicata a icterului si a pirexiei dupa expunerea la Fluothane trebuie privita ca o contraindicatie pentru utilizarea lui ulterioara. Pacientilor cu antecedente de hipertermie maligna, sau celor la care, dupa administrarea de anestezice halogenate, s-a produs afectarea functiei hepatice, icter sau febra neexplicata, leucocitoza sau eozinofilie.

Reactii adverse

In cursul anesteziei cu Fluothane pot aparea bradicardie si/sau hipotensiune. Hipotensiunea poate aparea mai ales in cursul inductiei. In cursul revenirii din anestezie se pot observa frisoane, mai ales daca pacientul este intr-un mediu rece. Dupa anestezia cu Fluothane pot aparea post-operator greata si varsaturi. Anestezia cu halothane poate fi urmata de anomalii ale functiilor hepatice sau mai rar de afectare hepatica. Totusi, deoarece aceste cazuri se intalnesc mai frecvent dupa administrarea repetata a anestezicului, aparitia neexplicata a icterului sau a febrei dupa expunerea la Fluothane trebuie privita ca o contraindicatie pentru utilizarea sa ulterioara. Trebuie evitata expunerea repetata pentru o perioada de trei luni.

Incompatibilitati

Nu se cunosc.